在全國(guó)抗擊新冠肺炎疫情的關(guān)鍵時(shí)刻,知識(shí)產(chǎn)權(quán)工作者積極行動(dòng),挖掘分析專(zhuān)利情報(bào),發(fā)布《抗擊新型冠狀病毒肺炎專(zhuān)利信息研報(bào)》,發(fā)揮專(zhuān)業(yè)優(yōu)勢(shì),與科研工作者一道同心戰(zhàn)“ 疫”
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抗擊新型冠狀病毒肺炎專(zhuān)利信息研報(bào)(摘要)
當(dāng)前,隨著疫情防控科技攻關(guān)的深入,亟需多渠道發(fā)現(xiàn)更多有價(jià)值的候選藥物,國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局迅速組織業(yè)務(wù)骨干圍繞目前短期研發(fā)的熱難點(diǎn)方向和關(guān)鍵技術(shù),開(kāi)展專(zhuān)利情報(bào)挖掘形成報(bào)告,試圖篩選出更多潛在的治療藥物,為科研工作提供參考。所形成的報(bào)告以國(guó)家衛(wèi)健委發(fā)布的《新型冠狀病毒感染
的肺炎診療方案(試行第五版)》為主線(xiàn),對(duì)治療用藥、預(yù)防用藥和病毒檢測(cè)三個(gè)關(guān)鍵分支的專(zhuān)利信息進(jìn)行全面梳理,從化學(xué)藥、生物藥、疫苗、檢測(cè)方法和檢測(cè)儀器五個(gè)方面展開(kāi)論述并給出研究方向建議,力求為科研人員賦能,以期加速研發(fā)進(jìn)程。
報(bào)告統(tǒng)計(jì)發(fā)現(xiàn),在抗病毒產(chǎn)業(yè)鏈中化學(xué)藥分支專(zhuān)利申請(qǐng)數(shù)量最多,為980項(xiàng),抗病毒治療藥是關(guān)注的重點(diǎn)。
各主要分支專(zhuān)利申請(qǐng)數(shù)量
從趨勢(shì)上看,抑制冠狀病毒活性的化學(xué)藥專(zhuān)利申請(qǐng)量與2003年SARS,2009年甲型H1N1流感疫情、2012年中東暴發(fā)MERS疫情、2015年韓國(guó)暴發(fā)MERS疫情 呈正相關(guān)。開(kāi)發(fā)已有化合物或其組合在抑制冠狀病毒方面用途占26.7%,即 “老藥新用 ”這一創(chuàng)新思路貫穿于整個(gè)技術(shù)發(fā)展過(guò)程中。
抗冠狀病毒感染活性化合物申請(qǐng)類(lèi)型與趨勢(shì)
基于此,報(bào)告對(duì)于治療藥物重點(diǎn)對(duì)上市藥新適應(yīng)癥、已進(jìn)入臨床試驗(yàn)的在研藥以及體外試驗(yàn)證明有效的在研藥進(jìn)行研判,從RNA阻斷、囊膜阻斷的機(jī)理兩大方向開(kāi)展,對(duì)7種老藥新適應(yīng)癥,3種臨床試驗(yàn)在研藥,例如瑞德西韋、匹莫地韋,和多種對(duì)冠狀病毒有明顯抑制作用的在研藥在專(zhuān)利信息中披露出的數(shù)據(jù)進(jìn)行篩選。
抗冠狀病毒化學(xué)藥技術(shù)分解表
對(duì)上市藥新適應(yīng)癥,報(bào)告基于熱點(diǎn)和試驗(yàn)數(shù)據(jù),試圖找到老藥用于冠狀病毒的潛在用途。
與冠狀病毒相關(guān)的上市藥專(zhuān)利信息
對(duì)臨床試驗(yàn)在研藥,報(bào)告不僅對(duì)目前被寄予厚望的瑞德西韋治療冠狀病毒感染的作用進(jìn)行分析,還篩選出對(duì)冠狀病毒有治療效果的BCX4430,匹莫地韋(VX-787),并列舉了詳實(shí)的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。
瑞德西韋的專(zhuān)利申請(qǐng)情況
吉利德科學(xué)公司在抗 RNA病毒藥物領(lǐng)域的專(zhuān)利狀況
對(duì)體外試驗(yàn)在研藥,從RNA聚合酶抑制劑類(lèi)藥物篩選出50項(xiàng)重點(diǎn)專(zhuān)利,均記載了體外試驗(yàn),其中5項(xiàng)在實(shí)驗(yàn)部分記載了有關(guān)CoV活性實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù),5項(xiàng)雖然記載了實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目但并未公開(kāi)實(shí)驗(yàn)結(jié)果數(shù)據(jù),6項(xiàng)記載了體內(nèi)活性。對(duì)于冠狀病毒主蛋白酶或3C樣蛋白酶抑制劑、刺突蛋白酶抑制劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶2阻斷抑制劑和囊膜阻斷劑等其他幾類(lèi)藥物,均公開(kāi)了體外細(xì)胞試驗(yàn)的結(jié)果。
例如:
WO2017/046318A1公開(kāi)的三唑衍生物具有抗病毒作用,說(shuō)明書(shū)中指出冠狀病毒科優(yōu)選人冠狀病毒,對(duì)Fp和CPE測(cè)試了活性,如下化合物的活性最優(yōu),對(duì)Fp的Ki為13.7uM,對(duì)CPE的IC50為34.9uM。
對(duì)于生物藥,報(bào)告把具有潛在價(jià)值的專(zhuān)利信息全部給出。
抗冠狀病毒生物藥技術(shù)分解表
對(duì)于疫苗,報(bào)告給出主攻方向,重點(diǎn)應(yīng)當(dāng)放在滅活疫苗和核酸疫苗。
冠狀病毒疫苗專(zhuān)利申請(qǐng)趨勢(shì)
冠狀病毒疫苗技術(shù)發(fā)展路線(xiàn)圖
對(duì)于診斷與檢測(cè)技術(shù),報(bào)告給出近期研發(fā)的借鑒思路。
診斷與檢測(cè)專(zhuān)利申請(qǐng)趨勢(shì)
核酸檢測(cè)技術(shù)發(fā)展路線(xiàn)圖
最后,報(bào)告給出部分啟示,例如:
短期聚焦老藥新用:重點(diǎn)關(guān)注HIV蛋白酶抑制劑、RNA病毒聚合酶抑制劑。
干擾素:國(guó)產(chǎn)的超級(jí)干擾素在非典疫情中顯示較好抗病毒和人群防護(hù)效果。
疫苗:借鑒SARS、MERS冠狀病毒疫苗中使用過(guò)的抗原肽和基因片段,尋找新冠病毒的相應(yīng)保守肽段和核酸。
病毒檢測(cè)技術(shù):利用檢測(cè)靶點(diǎn)的替換研究其與新型冠狀病毒檢測(cè)的結(jié)合可能,提高病原體檢測(cè)的靈敏度。關(guān)注研發(fā)新型載體,例如微珠等,并基于微 珠PCR的高通量檢測(cè)技術(shù)開(kāi)發(fā)。集成化小型PCR分析儀的研發(fā)應(yīng)側(cè)重于裝置的全封閉、一體化,避免氣溶膠的產(chǎn)生。(來(lái)源:國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局抗擊新型冠狀
病毒肺炎專(zhuān)利信息分析課題組)
疫情防控是一場(chǎng)保衛(wèi)人民群眾生命安全和身體健康的嚴(yán)峻斗爭(zhēng),希望報(bào)告中所列的專(zhuān)利情報(bào)能為一線(xiàn)的科研工作者提供有益參考。我們始終堅(jiān)信,在 黨中央的堅(jiān)強(qiáng)領(lǐng)導(dǎo)下,緊緊依靠人民群眾,同心協(xié)力、英勇奮斗、共克時(shí)艱,我們一定能取得疫情防控斗爭(zhēng)的全面勝利。
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